© Borgis - Postępy Fitoterapii 3/2016, s. 208-212
*Justyna Baraniak
Pokrzywa indyjska (Coleus forskohlii Briq) – właściwości biologiczne i aktywność terapeutyczna
Coleus forskohlii Briq – biological and therapeutic activity
Instytut Włókien Naturalnych i Roślin Zielarskich w Poznaniu
Dyrektor Instytutu: Wojciech Maksymiuk
Streszczenie
Pokrzywa indyjska Coleus forskohlii Briq (syn. Plectranthus barbatus Andr.) występuje w stanie naturalnym w Indiach. Jest także dobrze znana w krajach afrykańskich jako roślina lecznicza. Stosowana była od dawna w medycynie hinduskiej oraz ajurwedyjskiej. Roślina Coleus forskohlii była wykorzystywana jako surowiec pomocny w wielu różnych chorobach, takich jak: dolegliwości sercowo-naczyniowe, problemy ze strony układu pokarmowego, otyłość, choroby układu oddechowego (astma), a także nadciśnienie tętnicze, jaskra oraz łuszczyca. Coleus forskohlii jest naturalnym źródłem diterpenoidu forskoliny, głównej substancji czynnej rośliny o wysokim znaczeniu terapeutycznym. Forskolina poprzez aktywację enzymu cyklazy adenylowej zwiększa poziom wewnątrzkomórkowego cAMP, czego wynikiem jest jej różnorodna aktywność farmakologiczna. Dla dokładnego poznania roli oraz mechanizmu działania pokrzywy indyjskiej, jako potencjalnego czynnika terapeutycznego, wymagane są dalsze badania dotyczące profilu biochemicznego korzenia i liści rośliny oraz aktywności farmakologicznej forskoliny. Bezpieczeństwo stosowania tej rośliny, jako składowej produktu leczniczego lub suplementu diety oraz szczegółowe informacje dotyczące działań niepożądanych i potencjalnych interakcji pomiędzy tą rośliną a powszechnie stosowanymi produktami leczniczymi wymaga dokładnej oceny.
Summary
Coleus forskohlii Briq (syn. Plectranthus barbatus Andr.) is a plant native to India and well known in African countries as medicinal plant; it is widely used in Hindu and Ayurvedic medicine. Coleus forskohlii have been used as an herbal remedies for a lot of different disorders such as cardiovascular and gastrointestinal diseases, obesity, respiratory tract illness (asthma) and also hypertension, glaucoma or psoriasis. This plant is natural source of the diterpenoid named forskolin, an active and the major Coleus forskohlii constituent of clinical interest with high therapeutic value. Forskolin is well known to increase c-AMP concentration via activation of the enzyme adenylate cyclase, resulting in different pharmacological activities. More detailed researches concerning biochemical profile of Coleus forskohlii root and leaf and pharmacological activity of forskolin are needed to better understand the role and mechanism of action of this plant as potential therapeutic factor. The safety profile of Coleus forskohlii as drug or food supplement and more detailed data about side effects and possible plant/drug interactions should be fully evaluated.
Pokrzywa indyjska Coleus forskohlii Briq (syn. Plectranthus barbatus Andr.) to roślina należąca do rodziny Lamiaceae (1). Rodzaj Coleus obejmuje około 150 różnych gatunków. Pokrzywa indyjska występuje powszechnie w Nepalu, Birmie, Tajlandii, Indiach. Uprawiana jest także w wielu krajach Afryki Wschodniej (2-4). Coleus forskohlii jako roślina lecznicza stosowana była od dawna w medycynie hinduskiej oraz ajurwedyjskiej pod nazwą Makandi lub Mayani. Roślina ta zyskała dużą popularność w krajach afrykańskich, gdzie jest powszechnie znana jako lek w chorobach układu pokarmowego, moczowego oraz oddechowego (1, 2). Liście rośliny stosowano tam jako środek diuretyczny, wykrztuśny oraz w celu wywołania menstruacji u kobiet (2). Wspomniane wyżej liście rośliny oraz jej korzenie, z uwagi na ich szerokie właściwości farmakologiczne, są cenne jako środek leczniczy. Najbardziej pożądaną częścią rośliny są korzenie, zawierają one bowiem największe stężenie związku odpowiedzialnego za korzystne działanie Coleus forskohlii. Surowcem zielarskim jest zatem ziele lub korzeń pokrzywy indyjskiej, bogate źródło diterpenu forskoliny; roślina zawiera również olejek eteryczny oraz inne diterpenoidy. W ekstraktach uzyskanych z korzenia pokrzywy indyjskiej zidentyfikowano także obecność α-amyryny, β-sitosterolu, kwasu betulinowego, α-cedrolu (1, 2) oraz cytronelalu i α-cedrenu (1). W etanolowym ekstrakcie z ziela pokrzywy indyjskiej wykryto też inne diterpenoidy, na przykład forskoditerpenozyd A i B (2). Natomiast w olejku eterycznym uzyskanym z korzeni rośliny zidentyfikowano za pomocą chromatografii gazowej, połączonej ze spektrometrią mas (GS-MS), między innymi: borneol, α-humulen, 1-oktadekanol, 1-dekanol, kwas dekanowy, 4-terpineol, 1,8-cyneol, α- i β-pinen, kamfen, α-cedrol, α-ylangen, γ-terpinen (4).
Aktywność farmakologiczna
Jak już wspomniano wcześniej, pokrzywę indyjską (zawierającą forskolinę) stosowano tradycyjnie w leczeniu nadciśnienia, niewydolności serca, w zaburzeniach oddechowych, problemach z oddawaniem moczu oraz w przypadku bezsenności i przy dolegliwościach skórnych. Zarówno korzeń, jak i ziele Coleus forskohlii stosowane były w tradycyjnym systemie medycyny hinduskiej – ajurwedzie – w chorobach serca, układu oddechowego, astmie, zapaleniu oskrzeli, zaparciach, problemach jelitowych, epilepsji i anginie (5). Obecnie w celach leczniczych oraz jako składnik suplementów diety stosuje się głównie ekstrakty z korzenia Coleus forskohlii.
Wyniki badań wskazują, że to głównie forskolina zawarta w surowcu odpowiada za aktywność farmakologiczną surowców zielarskich otrzymanych z tej rośliny i ich przetworów. Mechanizm działania forskoliny opiera się na aktywacji enzymu cyklazy adenylowej, dzięki któremu następuje synteza cyklicznego AMP (cAMP) z adenozyno-5'-trifosforanu (ATP). Forskolina poprzez stymulację cAMP zwiększa zatem poziom wewnątrzkomórkowego cAMP, który reguluje i wpływa na aktywność wielu enzymów w komórce (2, 3). Jest to szczególnie korzystne w wielu chorobach, takich jak astma, zaburzenia układu krążenia, nadciśnienie, otyłość, łuszczyca. W chorobach tych obserwuje się spadek poziomu wewnątrzkomórkowego cAMP. Inne diterpenoidy zawarte w roślinie działają z mniejszym skutkiem.
Leczenie nadciśnienia tętniczego i jaskry
Doświadczenia przeprowadzone z udziałem zwierząt oraz opisane badania kliniczne wskazują na udział forskoliny w obniżaniu ciśnienia tętniczego krwi (6-8). Forskolina ma także zdolność hamowania procesu agregacji płytek krwi i rozszerzania naczyń krwionośnych (6, 9-11). Związek ten powoduje również rozszerzenie oskrzeli (12), ma wpływ na wydzielanie hormonów tarczycy oraz stymuluje lipolizę (13, 14). Dodatkowo, forskolina może powodować zmniejszenie wiązania czynnika aktywującego płytki krwi (PAF) w sposób niezależny od syntezy cAMP i ma udział w hamowaniu transportu glukozy w erytrocytach, komórkach tłuszczowych, płytkach krwi i innych komórkach (15).
Prowadzono liczne badania kliniczne mające na celu wykazanie wpływu ekstraktu z korzenia pokrzywy indyjskiej/forskoliny na obniżanie ciśnienia tętniczego krwi. W badaniu Kramera i wsp. 7 pacjentom z kardiomiopatią rozstrzeniową podawano dożylnie forskolinę w dawce 3 μg/kg/minutę. Obserwowano spadek ciśnienia rozkurczowego o 17%, bez zwiększania zużycia tlenu (8). W innym badaniu klinicznym chorym podawano dożylnie forskolinę w dawce 4 μg/kg/min. U chorych zanotowano spadek oporu naczyniowego oraz poprawę kurczliwości lewej komory serca o 19%. Obserwowano także wzrost tętna średnio o 16%. W podsumowaniu badania stwierdzono, że obniżeniu ciśnienia tętniczego towarzyszy również ustępowanie rumienia (16).
W kolejnym randomizowanym badaniu klinicznym z udziałem 49 pacjentów geriatrycznych z nadciśnieniem tętniczym (w wieku 50-80 lat) oceniano wpływ Coleus forskohlii na parametry ciśnienia krwi. Pacjentom podawano korzeń rośliny (w grupie tej znalazło się 27 osób, które przyjmowały 3 razy dziennie 500 mg korzenia) lub tabletki zawierające sproszkowany korzeń Coleus forskohlii (700 mg, 3 razy dziennie po dwie tabletki). Do grupy drugiej zakwalifikowano 22 pacjentów. Czas trwania badania wynosił 2 miesiące. U pacjentów przeprowadzono pomiary ciśnienia skurczowego oraz rozkurczowego. Wykazano skuteczność rośliny Coleus forskohlii w obniżaniu ciśnienia tętniczego krwi – w grupie pierwszej obserwowano dużo lepsze wyniki niż w grupie drugiej (17).
W kilku badaniach prowadzonych in vivo stwierdzono znaczący spadek ciśnienia wewnątrzgałkowego u królików, małp i ludzi, którym podawano miejscowo preparat zawierający 1% forskoliny. Przygotowaną zawiesinę wkraplano bezpośrednio do oczu. Efekt takiego działania był zauważalny po godzinie od podania i utrzymywał się do 5 godzin (18). W badaniu randomizowanym, z podwójnie ślepą próbą oraz kontrolowanym placebo, 10 zdrowych, niepalących mężczyzn otrzymywało zawiesinę 1% forskoliny; podawano ją do jednego oka. Do drugiego oka podawano placebo oraz 0,5% proksymetakainy (środka znieczulającego miejscowo). Forskolina powodowała zmniejszenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, ale różnice pomiędzy forskoliną i placebo po 8 godz. od podania były statystycznie nieistotne. W podobnym badaniu z udziałem 6 mężczyzn, którym oczy zakraplano zawiesiną 1% forskoliny oraz środkiem znieczulającym miejscowo, obserwowano zmniejszenie ciśnienia wewnątrzgałkowego o 25%. Odmienne wyniki obu badań mogą wynikać z faktu użycia różnych środków znieczulenia miejscowego (18).
Powyżej zamieściliśmy fragment artykułu, do którego możesz uzyskać pełny dostęp.
Mam kod dostępu
- Aby uzyskać płatny dostęp do pełnej treści powyższego artykułu albo wszystkich artykułów (w zależności od wybranej opcji), należy wprowadzić kod.
- Wprowadzając kod, akceptują Państwo treść Regulaminu oraz potwierdzają zapoznanie się z nim.
- Aby kupić kod proszę skorzystać z jednej z poniższych opcji.
Opcja #1
29 zł
Wybieram
- dostęp do tego artykułu
- dostęp na 7 dni
uzyskany kod musi być wprowadzony na stronie artykułu, do którego został wykupiony
Opcja #2
69 zł
Wybieram
- dostęp do tego i pozostałych ponad 7000 artykułów
- dostęp na 30 dni
- najpopularniejsza opcja
Opcja #3
129 zł
Wybieram
- dostęp do tego i pozostałych ponad 7000 artykułów
- dostęp na 90 dni
- oszczędzasz 78 zł
Piśmiennictwo
1. Kanne H, Burte NP, Prasanna V i wsp. Extraction and elemental analysis of Coleus forskohlii extract. Pharmacogn Res 2015; 7(3):237-41. 2. Kavitha C, Rajamani K, Vadivel E. Coleus forskohlii: a comprehensive review on morphology, phytochemistry and pharmacological aspects. J Med Plant Res 2010; 4(4):278-85. 3. Wagh VD, Patil PN, Surana SJ i wsp. Forskolin: upcoming antiglaucoma molecule. J Post Med 2012; 58(3):199-202. 4. Tamboli ET, Chester K, Ahmad S. Quality control aspects of herbs and botanicals in developing countries: Coleus forskohlii Briq a case study. J Pharm Bioal Sci 2015; 7(4):254-9. 5. Ammon HPT, Muller AB. Forskolin: from an ayurvedic remedy to a modern agent. Planta Med 1985; 46:473-7. 6. Dubey MP, Srimal RC, Nityanand S i wsp. Pharmacological studies on coleonol, a hypotensive diterpene from Coleus forskohlii. J Ethnopharmacol 1981; 3:1-13. 7. Lindner E, Dohadwalla AN, Bhattacharya BK. Positive inotropic and blood pressure lowering activity of a diterpene derivative isolated from Coleus forskohlii: forskolin. Arzneim-Forsch 1978; 28:284-9. 8. Kramer W, Thormann J, Kindler M i wsp. Effects of forskolin on left ventricular function in dilated cardiomyopathy. Arzneim-Forsch 1987; 37:364-7. 9. Agarwal KC, Parks RE. Synergistic inhibition of platelet aggregation by forskolin plus PGE1 or 2-fuoroadenosine: effects of 2’,5’-dideoxyadenosine and 5’-methylthioadenosine. Biochem Pharmacol 1982; 31:3713-6. 10. Wong S, Mok W, Phaneuf S i wsp. Forskolin inhibits platelet-activating factor binding to platelet receptors independently of adenylyl cyclase activation. Eur J Pharmacol 1993; 245:55-61. 11. Wysham DG, Brotherton AF, Heistad DD. Effects of forskolin on cerebral blood flow: implications for a role of adenylate cyclase. Stroke 1986; 17:1299-303. 12. Lichey I, Friedrich T, Priesnitz M i wsp. Effect of forskolin on methacholine-induced bronchoconstriction in extrinsic asthmatics. Lancet 1984; 2:167. 13. Haye B, Aublin JL, Champion S i wsp. Chronic and acute effects of forskolin on isolated thyroid cell metabolism. Mol Cell Endocrinol 1985; 43:41-50. 14. Roger PP, Servais P, Dumont JE. Regulation of dog thyroid epithelial cell cycle by forskolin, and adenylate cyclase activator. Exp Cell Res 1987; 172:282-92. 15. Mills I, Moreno FJ, Fain JN. Forskolin inhibition of glucose metabolism in rat adipocytes independent of adenosine 3’,5’-monophosphate accumulation and lipolysis. Endocrinol 1984; 115:1066-9. 16. Schlepper M, Thormann J, Mitrovic V. Cardiovascular effects of forskolin and phosphodiesterase-III inhibitors. Basic Res Cardiol 1989; 84:S197-S212. 17. Jagtap M, Chandola HM, Ravishankar B. Clinical efficacy of Coleus forskohlii (Willd) Briq. (Makandi) in hypertension of geriatric population. Ayu 2011; 32(1):59-65. 18. Meyer BH, Stulting AA, Muller FO i wsp. The effects of forskolin eye drops on intra-ocular pressure. S Afr Med J 1987; 71:570-1. 19. Majeed M, Prakash L. Fighting acne and more effective natural approaches to skin care. Cosmet Toilet 2007; 215-9. 20. Nilani P, Duraisamy B, Dhamodaran P i wsp. Effect of selected antiasthmatic plant constituents against microorganism causing upper respiratory tract infections. Anc Sci Life 2010; 29(3):30-2. 21. Bauer K, Dietersdorfer F, Sertl K i wsp. Pharmacodynamic effects of inhaled dry powder formulations of fenoterol and colforsin in asthma. Clin Pharmacol Ther 1993; 53:76-83. 22. Okuda H, Morimoto C, Tsujita T. Relationship between cyclic AMP production and lipolysis induced by forskolin in rat fat cells. J Lipid Res 1992; 33:225-31. 23. Han LK, Morimoto C, Yu RH i wsp. Effects of Coleus forskohlii on fat storage in ovariectomized rats. Yakugaku Zasshi 2005; 125:449-53. 24. Martin LF, Klim CM, Vannucci SJ i wsp. Alterations in adipocyte adenylate cyclase activity in morbidly obese and formerly morbidly obese humans. Surgery 1990; 108:228-34. 25. Badmaev V, Majeed M, Conte A i wsp. Diterpene forskolin: a possible new compound for reduction of body weight by increasing lean body mass. Townsend Lett 2001; June: 115. 26. Henderson S, Magu B, Rasmussen C i wsp. Effects of Coleus forskohlii supplementation on body composition and hematological profiles in mildly overweight women. J Int Soc Sports Nutr 2005; 2:54-62. 27. Godard MP, Johnson BA, Richmond SR. Body composition and hormonal adaptations associated with forskolin consumption in overweight and obese men. Obes Res 2005; 13(8):1335-43. 28. Monograph. Coleus forskohlii. Altern Med Rev 2006; 11(1):47-51. 29. Virgona N, Taki Y, Yamada S i wsp. Dietary Coleus forskohlii extract generates dose-related hepatotoxicity in mice. J Appl Toxicol 2013; 33(9):924-32. 30. Yokotani K, Chiba T, Sato Y i wsp. Hepatic cytochrome P450 mediates interaction between warfarin and Coleus forskohlii extract in vivo and in vitro. J Pharm Pharmacol 2012; 64(12):1793-801. 31. Yokotani K, Chiba T, Sato Y i wsp. Coleus forskohlii extract attenuates the hypoglycemic effect of tolbutamide in vivo via a hepatic cytochrome P450-mediated mechanism. Food Hyg Saf Sci 2014; 55(2):73-8.
