Według danych WHO około 50% zgonów każdego roku jest spowodowanych chorobami sercowo-naczyniowymi. W profilaktyce chorób sercowo-naczyniowych stosuje się statyny, które obniżają poziom cholesterolu w surowicy, uważanego za czynnik ryzyka miażdżycy. Statyny często wykazują efekty uboczne, które mogą obejmować mięśnie (np. bóle mięśniowe, zapalenie mięśni/miopatia i rabdomioliza) oraz powikłania wątrobowe (np. zwiększenie aktywności aminotransferaz i niewydolność wątroby), co skłania pacjentów do przerwania terapii lub do nieprzestrzegania zaleceń. Co więcej, poprawa profili lipidowych jest zwykle nieosiągalna, ponieważ prawie połowa pacjentów przyjmujących statyny wykazuje suboptymalną odpowiedź na te leki. W tej sytuacji stosowanie preparatów roślinnych jest dobrą alternatywą, ponieważ nie tylko nie wykazują skutków ubocznych, ale są dobrze tolerowane przez wymagany długi czas terapii. Jednak nawet przy stosowaniu preparatów roślinnych wykazano, że czynniki genetyczne mogą wpływać na odpowiedź terapeutyczną. Na przykład polimorfizm czynnika transkrypcyjnego (TCF7L2) -rs7903146 wiąże się ze zwiększonym ryzykiem cukrzycy typu 2, a odpowiedź na insulinę i insulinooporność ekstraktu z liści karczocha (ALE) może być spowodowana tym polimorfizmem. Ponadto zaobserwowano zmienność odpowiedzi na suplementację kwasami tłuszczowymi omega-3 i poziom triglicerydów, co częściowo można tłumaczyć różnicą w ekspresji genów, ale też innymi czynnikami, np. stanem flory bakteryjnej w jelitach.

Bergamotka to śródziemnomorski owoc cytrusowy pochodzący z południowych Włoch. Wskutek podobieństwa strukturalnego jej składników z inhibitorami reduktazy 3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzymu A (HMGCR) uważano, że mogą one, podobnie jak statyny, hamować HMGCR i na tej drodze obniżać poziom cholesterolu. W lecznictwie jako środki obniżające poziom cholesterolu, uważanego za czynnik ryzyka chorób sercowo-naczyniowych, stosowane są statyny, jednak nie są one powszechnie dobrze tolerowane, co stwarza potrzebę opracowania nowych strategii. Badanie na liniach komórkowych HepG2 i Caco-2 wykazało wielokierunkowy mechanizm działania ekstraktu z owoców bergamotki (BFE) i jego głównych składników polifenolowych (neoeriocytryna, naringina, neohesperydyna, melitydyna i brutierydyna) w kierunku zdolności do regulowania poziomu cholesterolu. BFE w rosnących stężeniach obniżał poziom cholesterolu całkowitego i wolnego w komórkach HepG2. Chociaż BFE i jego składniki nie hamowały bezpośrednio aktywności HMGCR, jednak BFE i neohesperydyna obniżały poziomy HMGCR w komórkach HepG2, co sugeruje wpływ na zmniejszanie ekspresji HMGCR. Z kolei brutierydyna w komórkach Caco-2 redukowała wychwyt cholesterolu i obniżała poziom ważnego transportera steroli i cholesterolu (Niemann-Pick C1 Like 1).

Badania sugerują, że wyciąg z bergamotki i jego główne składniki obniżają poziom cholesterolu, lecz mechanizm działania różni się od działania statyn (hamowanie reduktazy HMG-CoA). Obniżenie poziomu cholesterolu zachodzi poprzez hamowanie biosyntezy, transportu oraz wchłaniania cholesterolu (głównie brutierydyna). Podsumowując, BFE może stanowić potencjalne alternatywne podejście terapeutyczne w celu obniżania poziomu cholesterolu, zwłaszcza u osób nietolerujących statyn.