© Borgis - Postępy Fitoterapii 2-3/2001, s. 12-14
Barbara Klimek
Korzeń hakorośli (Harpagophyti radix) – roślinny lek
Harpagophyti radix as an antiinflammatory and antiarthritic agent
Zakład Farmakognozji, Instytut Technologii i Chemii Leków, Akademia Medyczna w Łodzi
Summary
Harpagopytum procumbens and H. zeyheri (Pedaliaceae) are medicinal plants of South African origin. Harpagophyti radix contains iridoids (harpagoside, harpagide and procumbide), flavonoids, phenylethanoids. It is used in Europe since 1980s as an antiarthritic and digestive drug. Reports on pharmacological and clinical studies on Harpagophyti radix have been reviewed in the article.
Surowiec Radix Harpagophyti stanowią bulwiaste korzenie przybyszowe afrykańskich roślin Harpagopytum procumbens D.C. i H. zeyheri Decne (Pedaliaceae). Hakorośle są roślinami zielnymi występującymi głównie na sawannach pustyni Kalahari w południowej Afryce oraz w Namibii. Rośliny te wytwarzają duże pędy płożące się po ziemi, osiągające długość 1-1,5 m. Kwiaty umieszczone w kątach liści są dzwonkowate, barwy czerwonofioletowej. Owoce po dojrzeniu drewnieją i wypuszczają długie, rozgałęzione ramiona przypominające haki. Stąd pochodzi nazwa rośliny (harpagos (grec.) – hak).
Surowiec jest szarobrunatny, smak ma gorzki (wskaźnik goryczy 5000-15 000), zawiera liczne związki farmakologicznie aktywne (12, 14, 15):
– glikozydy irydoidowe o gorzkim smaku: harpagozyd, harpagid, 8-0-p-kumaroiloharpagid, prokumbid, 6-0-p-kumaroiloprokumbid, prokumbozyd,
– glikozydy fenyloetanoidowe: werbaskozyd i izowerbaskozyd
– flawonoidy,
– triterpeny, kwasy organiczne, węglowodany.
Za najważniejsze z wymienionych składników uważa się glikozydy irydoidowe, których sumaryczna zawartość w surowcu może sięgać 3,6%, w tym średnio 1,83% harpagozydu (oznaczanie metodą HPLC) w korzeniach H. procumbens a w korzeniach H. zeyheri zawartość tego związku wynosi średnio 1,02% obok niemal takiej samej ilości 8-0-p-kumaroiloharpagozydu (1, 12).
DZIAŁANIE FARMAKOLOGICZNE
Surowiec Harpagophyti radix stosowany był od dawna przez ludność południowej Afryki jako środek przynoszący ulgę w chorobach reumatycznych oraz w dolegliwościach gastrycznych (20). Do medycyny europejskiej został wprowadzony w latach siedemdziesiątych po przeprowadzeniu wstępnych badań fitochemicznych i farmakologicznych (lata 1953-70). Wykazano w nich m.in., że liofilizowane wyciągi wodne z surowca mają działanie przeciwzapalne i przeciwartretyczne po zastosowaniu w postaci wstrzyknięć dożylnych, dostawowych lub dootrzewnowych (8, 19, 20). Po podaniu doustnym działały podobnie do innych środków goryczowych, takich jak: kora chinowa, kondurango czy piołun. Obserwowano m.in. wzmożone wydzielanie żółci, przyspieszenie procesów trawiennych a także normalizację poziomu bilirubiny i kwasu moczowego we krwi (3, 20, 21).
W ostatnich latach podejmowano dalsze badania nad działaniem surowca Harpagophyti radix (1, 11, 13, 16, 17). W doświadczeniach na szczurach Soulimani i wsp. (17) stwierdzili, że suchy wodny ekstrakt podany dootrzewnowo w dawkach 400 i 800 mg/kg powoduje znamienną statystycznie redukcję obrzęku wywołanego karageniną. Po czterech godzinach od podania obserwowano odpowiednio 45 i 65%-owe zmniejszenie obrzęku. Dodwunastnicze podanie szczurom tego wyciągu w dawkach 200, 400 i 1600 mg/kg powodowało 43%, 60% i 41%-ową (odpowiednio) redukcję obrzęku w czasie 6-9 h. Po podaniu doustnym ekstrakt był nieaktywny, stąd autorzy pracy dochodzą do wniosku, że przejście przez żołądek powoduje utratę aktywności. Według Lahnersa i wsp. (13) suchy ekstrakt wodny z korzeni H. procumbens począwszy od dawki 100 mg/kgwywołuje znaczące, zależne od dawki działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe w procesach ostrych i podostrych. Natomiast harpagozyd w dawce 5 i 10 mg/kg nie wykazywał działania przeciwzapalnego w teście karageninowym (5 mg harpagozydu odpowiadało 400 mg surowca), jednakże działał przeciwbólowo. Z uwagi na nietrwałość harpagozydu w środowisku kwaśnym, autorzy sugerują stosowanie takiej postaci leku, która chroniłaby substancję czynną przed rozkładem w żołądku.
Baghdikian i wsp. (1) wykazali, że ekstrakty wodne z korzeni H. procumbens i H. zeyheri podane szczurom dootrzewnowo działają obwodowo analgezyjnie i działanie to jest zależne od dawki. W teście z drażnieniem chemicznym, dawki powyżej 400 mg/kg powodowały 35 i 36%-owe zmniejszenie odczuwania bólu. Uzyskany efekt przeciwbólowy autorzy oceniają jako podobny do wywołanego przez kwas acetylosalicylowy w dawce 68 mg/kg. Ci sami autorzy porównywali działanie przeciwzapalne surowca z obydwu gatunków hakorośli. W procesie ostrym wywołanym karageniną ekstrakt z H. procumbens działał przeciwzapalnie w dawce powyżej 400 mg/kg (po 3 h odczyn zapalny zmniejszył się o 43%), a ekstrakt z H. zeyheri działał podobnie w dawce powyżej 800 mg/kg. W obydwu przypadkach efekt był zależny od dawki a profil działania określono jako podobny do indometacyny (1).
Na temat trwałości harpagozydu w soku żołądkowym istnieją sprzeczne opinie. Tak jak inne glikozydy irydoidowe może on ulegać rozkładowi w środowisku kwaśnym. Stwierdzano brak aktywności przeciwzapalnej i przeciwbólowej ekstraktu z korzenia hakorośli po podaniu doustnym (13, 17). Według ostatnich doniesień piśmiennictwa irydoidy zawarte w hakorośli pod działaniem flory bakteryjnej jelit mogą ulegać transformacji do alkaloidów monoterpenowych np. aukubininy B. Podobna reakcja zachodzić może po zadziałaniu b-glukozydazy w obecności amoniaku (2). Według innych badań harpagozyd jest stabilny w sztucznym soku jelitowym i żołądkowym przez 1,5 h i może przechodzić do krwi w postaci niezmienionej. Po doustnym podaniu 600 mg ekstraktu z H. procumbens zawierającego 7,3% harpagozydu, stężenie tego związku w krwi pełnej wynosiło po 15 minutach od podania 4 ng/ml a maksymalne stężenie po 2 h wynosiło 15,4 ng/ml. W plazmie stężenie to było o połowę wyższe (12), co może być dowodem, że harpagozyd jest częściowo resorbowany w postaci glikozydu. Chrubasik i wsp. (9) stwierdzili ostatnio, że 50%-owe uwalnianie harpagozydu z tabletek zawierających ekstrakt z korzenia hakorośli następuje po 13,5 min. W środowisku sztucznego soku żołądkowego zawartość harpagozydu zmniejsza się o 10% w ciągu pierwszych 3 godzin a w sztucznym soku jelitowym pozostaje stała przez 6 h.
Powyżej zamieściliśmy fragment artykułu, do którego możesz uzyskać pełny dostęp.
Mam kod dostępu
- Aby uzyskać płatny dostęp do pełnej treści powyższego artykułu albo wszystkich artykułów (w zależności od wybranej opcji), należy wprowadzić kod.
- Wprowadzając kod, akceptują Państwo treść Regulaminu oraz potwierdzają zapoznanie się z nim.
- Aby kupić kod proszę skorzystać z jednej z poniższych opcji.
Opcja #1
29 zł
Wybieram
- dostęp do tego artykułu
- dostęp na 7 dni
uzyskany kod musi być wprowadzony na stronie artykułu, do którego został wykupiony
Opcja #2
69 zł
Wybieram
- dostęp do tego i pozostałych ponad 7000 artykułów
- dostęp na 30 dni
- najpopularniejsza opcja
Opcja #3
129 zł
Wybieram
- dostęp do tego i pozostałych ponad 7000 artykułów
- dostęp na 90 dni
- oszczędzasz 78 zł
Piśmiennictwo
1. Baghdikian B. et al.: An analytical study, anti-inflammatory and analgesic effect of Harpagophytum procumbens and Harpagophytum zeyheri, Planta Medica 63, 171-176, 1997.2. Baghdikian B. et al.: Formation of nitrogen – containing metabolites from the main iridoids of Harpagophytum procumbens and H. zeyheri by human intestinal bacteria, Planta Med. 65, 164-6, 1999. 3. Carle R.: Pflanzliche Antiphlogistica und Spasmolytica, Z. Phytotherapie 9, 67-68, 1988. 4. Chrubasik S. et al.: Wirkstoffgehalt in Arzneimitteln aus Harpagophytum procumbens und klinische Wirksamkeit von Harpagophytum- Trockenextrakt [w:] Loew D., Rietbrock N. (ed.), Phytopharmaka II. Forschung und klinische Anwendung, Steinkopff, Darmstadt, str. 101-114, 1996. 5. Chrubasik S. et al.: Effectiveness of Harpagophytum procumbens in treatment of acute low back pain, Phytomedicine 3, 1-10, 1996. 6. Chrubasik S. et al.: Wirksamkeit und Wirtschaftlich – keit von Teufelskrallenwurzelextrakt bei Rückenschmerzen. Erste Ergebnisse einer therapeutischen Kohortenstudie. Forsch. Komplementärmed 4, 332-336, 1997 (cyt. wg poz. 12). 7. Chrubasik S. et al.: Effectiveness of Harpagophytum extract WS 1531 in the treatment of exacerbation of low back pain: a randomized, placebo controlled, double-blind study, Eur. J. Anesthesiol 16, 118-29, 1999. 8. Eichler O. et al.: Über die antiphlogistische, analgetische und spasmolytische. Wirkamkeit von Harpagoside, einen Glykosid aus der Wurzel von Harpagopytum procumbens, Arzneimittelforsch 20, 107, 1970. 9. Chrubasik S. et al.: Physico-chemical properties of harpagoside and its in vitro release from Harpagophytum extract tablets, Phytomedicine 6, 469-73, 2000. 10. Circosta C. et al.: A drug used in traditional medicine: Harpagophytum procumbens DC. II. Cardiovascular activity, J. Ethnopharmacol. 11, 259-74, 1984. 11. Ghisalberti E.L.: Biological and pharmacological activity of naturally occuring iridoids and secoiridoids, Phytomedicine 5, 147-163, 1998. 12. Hänsel R. et al.: Pharmakognosie-Phytopharmacie, Springer, Berlin, 1999, str. 444 i cytowana tam literatura. 13. Lanhers M.C. et al.: Antiinflammatory and analgesic effects of an aqeous extract of Harpagophytum procumbens, Planta Med. 58, 117, 1992. 14. Lutomski J. et al.: Leki roślinne w profilaktyce i fitoterapii, Wyd. Lekarskie PZWL, Warszawa 1993, str. 78. 15. Kohlmünzer St.: Farmakognozja, Wyd. Lekarskie, PZWL, 1998, str. 399. 16. Moussard C. et al.: A drug used in traditional medicine, Harpagophytum procumbens: no evidence for NSA´D-like effect on whole blood eicosanoid production in human; Prostaglandins, Leukotr. Essent Fatty Acids 40, 283-6, 1992. 17. Soulimani R. et al.: The role of stomachal digestion on the pharmacological activity of plant extracts, using as an example extracts of Harpagophytum procumbens, Can. J. Physiol. Pharmacol. 72, 1532-6, 1994. 18. Tippler B. et al. [w:] Phytopharmaka in Forschung und Klinischer Anwendung, Z. Phytoterapie 17, 385, 1996. 19. Wegener T.: Therapy of degenerative diseases of the musculoskeletal system with South African deril´s claw (Harpagophytum procumbens DC), Wien. Med. Wochenschr. 149, 254-7, 1999. 20. Zimmermann W.: Interne Phytotherapie der reumatischen und arthretischen Arkrankungen, Herba Polon. 25, 333, 1979. 21.Harpagophyti radix – Devil´s Claw – monografia ESCOP 1996 r. i tam cytowana literatura. 22. Teufelskrallwurzel-Harpagophyti radix – monografia DAB 10, 2. Nachtrag 1993.
