Tadeusz Wolski1, *Bogdan Kędzia2
Farmakoterapia skóry. Cz. 2. Przenikanie substancji przez skórę
Pharmacotherapy of skin. Part 2. Permeability of substances into the skin
1Emerytowany prof. dr hab. n. farm., Uniwersytet Medyczny w Lublinie
2Instytut Włókien Naturalnych i Roślin Zielarskich w Poznaniu
Dyrektor Instytutu: dr hab. inż. Małgorzata Zimniewska, prof. IWNiRZ
Streszczenie
Przenikanie substancji biologicznie aktywnych przez skórę jest procesem, od którego zależy efekt odżywczy i terapeutyczny preparatów kosmetycznych i leczniczych. Substancje biologicznie aktywne mogą przenikać przez skórę w trzech etapach: powierzchniowym (adsorpcji), śródskórnym (penetracji) i głębokim (resorpcji). Do czynników warunkujących szybkość transportu przezskórnego substancji zalicza się: stan biologiczny skóry, właściwości fizykochemiczne substancji biologicznie aktywnych, właściwości substancji przyspieszających wchłanianie oraz rodzaj użytego podłoża dermatologicznego. Wyróżnia się trzy drogi transportu przezskórnego substancji kosmetycznych i leczniczych: międzykomórkową (transepidermalną), przezkomórkową (transdermalną) oraz przez przydatki skóry, takie jak: mieszki włosowe, gruczoły łojowe i gruczoły potowe (transfolikularną).
Transport przezskórny może być wspomagany za pomocą metod fizykalnych, takich jak: sonoforeza, elektroporacja i jonoforeza.
Summary
The permeation of biologically active substances through the skin is a process that determines the nourishing and therapeutic effect of cosmetic and medicinal products. Biologically active substances can permeate the skin in three stages: surface (adsorption), interdermal permeation and deep (resorption).The factors determining the speed of transdermal transport of the substance include: biological condition of the skin, physicochemical properties of biologically active substances, characteristics of substances accelerating absorption and the type of dermatological medium which was used. There are three ways of transdermal transport of cosmetic and medicinal substances: intercellular (transepidermal), transcellular (transdermal) and by skin appendages, such as hair follicles, sebaceous glands and sweat glands (transfollicular). Transdermal transport can be assisted using the following physical methods: phonophoresis, electroporation and iontophoresis.
Charakterystyka przenikania przezskórnego
Przenikanie lub wchłanianie substancji biologicznie aktywnych przez skórę może przebiegać z różną intensywnością. Jeśli substancja gromadzi się na powierzchni skóry, w warstwie rogowej naskórka, to mamy do czynienia z procesem adsorpcji. W przypadku dyfuzji biernej substancji w głąb naskórka dochodzi do jej absorpcji. Przenikanie substancji do skóry właściwej nosi nazwę procesu penetracji. Natomiast jeszcze głębsze wnikanie substancji aktywnej, do rejonu warstwy podskórnej, gdzie znajduje się sieć naczyń krwionośnych, nazywane jest resorpcją (ryc. 1).
Ryc. 1. Etapy przenikania przez skórę substancji biologicznie aktywnych (wg 5)
Pierwsze trzy etapy przenikania substancji aktywnych przez skórę charakterystyczne są dla preparatów kosmetycznych, ponieważ w wielu przypadkach nie jest wskazane, aby przenikały one przez wszystkie warstwy skóry. Odwrotną sytuację mamy w przypadku preparatów leczniczych. Ich działanie terapeutyczne uzależnione jest od dotarcia substancji aktywnych do układu krążenia. Stąd w odniesieniu do preparatów leczniczych istnieje tendencja zwiększania szybkości przenikania przezskórnego, a mając do czynienia z preparatami kosmetycznymi, dąży się do zmniejszenia przenikania przez skórę lub całkowitego jego wyeliminowania.
Do czynników warunkujących szybkość transportu substancji biologicznie aktywnych przez skórę zaliczamy: stan biologiczny skóry, właściwości fizykochemiczne substancji kosmetycznych i leczniczych, substancje przyspieszające wchłanianie oraz rodzaje podłoży dermatologicznych. Transport ten może być wspomagany za pomocą metod fizykalnych.
W niniejszym opracowaniu wykorzystano następujące publikacje: Gołucki i Łańcucki (1), Martini (2), Czerpak i Jabłońska-Trypuć (3), Noszczyk (4), Grono i wsp. (5), Wilk-Jędrusik i Kuczyński (6) oraz Kranc i Farbiszewski (7).
Czynniki warunkujące transport przezskórny
Stan skóry
Duży wpływ na transport przezskórny substancji biologicznie aktywnych ma stan skóry przed bezpośrednim zastosowaniem preparatów kosmetycznych lub leczniczych.
Przenikanie przez skórę można przyspieszyć na drodze usunięcia płaszcza wodno-lipidowego zlokalizowanego na powierzchni warstwy rogowej naskórka. Składa się on z wydzieliny gruczołów łojowych oraz frakcji lipidowej wytwarzanej przez keratynocyty. Do tego celu używa się środków powierzchniowo czynnych lub rozpuszczalników organicznych (etanol).
Innym sposobem jest zwiększenie stopnia nawilżenia skóry za pomocą opatrunków okluzyjnych sporządzonych z gazy nasączonej wodą. Warstwa rogowa naskórka zawiera zwykle od 5 do 10% wody. Jednak białko keratyna obecne w błonach komórkowych keratynocytów zdolne jest do wiązania nawet do 80% wody. W wyniku nawodnienia warstwa rogowa naskórka pęcznieje i staje się bardziej przepuszczalna.
W dużym stopniu na proces przenikania substancji biologicznie aktywnych wpływa grubość warstwy rogowej naskórka, która waha się w granicach od 10 do 80 μm. A zatem im grubsza warstwa, tym przenikanie jest trudniejsze.
Przenikanie substancji biologicznie aktywnych przez skórę możemy także zwiększyć na drodze ogrzewania lub masażu miejsca zastosowania preparatu kosmetycznego lub leczniczego. Zabiegi te powodują rozszerzenie naczyń włosowatych, które lepiej wchłaniają wówczas wprowadzane substancje.
Właściwości fizykochemiczne substancji biologicznie aktywnych
Do najważniejszych właściwości fizykochemicznych substancji biologicznie aktywnych w kontekście przenikania przez skórę zalicza się ich wielkość i kształt. Najlepiej przenikają przez skórę cząsteczki o masie 200-400 Da, takie jak: glicerol, alantoina i pantenol. Jest ona natomiast nieprzepuszczalna dla cząsteczek o masie większej niż 1000 Da, takich jak peptydy czy polisacharydy.
Szybkość przenikania cząsteczek przez skórę zależy także od ich kształtu, stereoizometrii i stanu skupienia. Na przykład przez komórki rogowe naskórka trudno przenikają cząsteczki o długiej i rozgałęzionej budowie. Łatwiej tę barierę pokonują cząsteczki owalne. Poza tym przez skórę łatwiej przenikają ciecze, trudniej ciała stałe.
Duży wpływ na przenikanie substancji przez skórę ma charakter chemiczny ich cząsteczek. Cząsteczki lipofilowe wnikają w struktury tkankowe i wiązane są przez spoiwo międzykomórkowe, z którego trudno jest im przeniknąć do głębszych warstw skóry. Do takich substancji zalicza się m.in. parafinę, wazelinę, oleje roślinne i wosk.
Z kolei cząsteczki hydrofilowe łatwo przenikają przez nawilżoną skórę. Dla przykładu mocznik i glicerol tym intensywniej przenikają do głębszych warstw skóry, im jest ona lepiej nawilżona. Najlepiej przez skórę przenikają cząsteczki amfifilowe, mające jednocześnie zdolność częściowej rozpuszczalności substancji biologicznie aktywnych zarówno w środowisku o powinowactwie lipidowym, jak i wodnym. Polega to na tym, że na granicy faz obu środowisk tworzą się monowarstwy, a w jednym ze środowisk – sferyczne agregaty zwane micelami. Zjawisko to występuje np. przy powstawaniu emulsji typu olej w wodzie. Właściwościami amfifilowymi odznaczają się substancje powierzchniowo czynne, tzw. emulgatory, m.in. lecytyny, które ułatwiają przenikanie przez skórę substancji aktywnych kosmetycznie bądź terapeutycznie.
Należy także wziąć pod uwagę stężenia substancji biologicznie aktywnych znajdujących się w preparatach kosmetycznych, względnie leczniczych. Ich szybkość przenikania przez skórę rośnie bowiem wraz ze wzrostem stężenia. Najszybciej przenikają przez kolejne warstwy skóry roztwory nasycone substancji.
Substancje przyspieszające wchłanianie
Substancje te nazywane są także solubilizatorami lub promotorami wchłaniania. Ich zadaniem jest ułatwianie dotarcia substancji biologicznie aktywnych do miejsca przeznaczenia, zwykle do naczyń krwionośnych skóry właściwej. W tym celu stosuje się najczęściej alkohole i glikole, które powodują rozluźnienie komórek warstwy rogowej naskórka, a także spoiwa międzykomórkowego.
Powyżej zamieściliśmy fragment artykułu, do którego możesz uzyskać pełny dostęp.
Mam kod dostępu
- Aby uzyskać płatny dostęp do pełnej treści powyższego artykułu albo wszystkich artykułów (w zależności od wybranej opcji), należy wprowadzić kod.
- Wprowadzając kod, akceptują Państwo treść Regulaminu oraz potwierdzają zapoznanie się z nim.
- Aby kupić kod proszę skorzystać z jednej z poniższych opcji.
Opcja #1
29 zł
Wybieram
- dostęp do tego artykułu
- dostęp na 7 dni
uzyskany kod musi być wprowadzony na stronie artykułu, do którego został wykupiony
Opcja #2
69 zł
Wybieram
- dostęp do tego i pozostałych ponad 7000 artykułów
- dostęp na 30 dni
- najpopularniejsza opcja
Opcja #3
129 zł
Wybieram
- dostęp do tego i pozostałych ponad 7000 artykułów
- dostęp na 90 dni
- oszczędzasz 78 zł
Piśmiennictwo
1. Gołucki Z, Łańcucki J. Farmakoterapia chorób skóry. Leki zewnętrzne. PZWL, Warszawa 1993; 15-35.
2. Martini M-C. Kosmetologia i farmakologia skóry. Wyd Lek PZWL, Warszawa 2007; 60-7.
3. Czerpak R, Jabłońska-Trypuć A. Roślinne surowce kosmetyczne. MedPharm, Wrocław 2008; 9-14.
4. Noszczyk N. Kosmetologia pielęgnacyjna i lekarska. Wyd Lek PZWL, Warszawa 2012; 237-43.
5. Grono M, Mrozowska M, Salczyńska A i wsp. Wstęp do kosmetyki. Wyd Nowa Era, Warszawa 2013; 142-7.
6. Wilk-Jędrusik M, Kuczyński S. Podstawy kosmetologii praktycznej. Wyd UM, Poznań 2013; 115-23.
7. Kranc R, Farbiszewski R. Kosmetologia. Podstawy naukowe. MedPharm, Wrocław 2016; 13-6.
