Olejki eteryczne są wydzielinami roślinnymi występującymi we włoskach gruczołowych, w komórkach, przewodach lub zbiornikach olejkowych. Są mieszaninami wielu związków (nawet do 300) głównie mono-, di- i seskwiterpenowych i ich tlenowych pochodnych (alkohole, aldehydy, ketony, estry, etery, fenole) oraz pochodnych fenylopropanu. Surowce olejkowe zawierające powyżej 0,1% olejku eterycznego, olejki eteryczne i składniki olejków wykazują zróżnicowane działanie farmakologiczne, głównie przeciwdrobnoustrojowe (wobec różnych szczepów, w tym antybiotykoopornych), przeciwgrzybicze, przeciwzapalne, spazmolityczne, żółciopędne, żółciotwórcze, moczopędne i wykrztuśne. Stosowane na skórę działają miejscowo drażniąco i rozgrzewająco. W przemyśle farmaceutycznym, kosmetycznym i spożywczym są także stosowane jako środki poprawiające smak i zapach. Olejki eteryczne stanowią wtórne metabolity, potrzebne roślinom do ochrony przed uszkodzeniami komórek spowodowanymi fotonami światła lub wolnymi rodnikami, a także przed szkodliwymi substancjami wytwarzanymi przez inne organizmy (1).

Celem pracy było przedstawienie najnowszych danych piśmiennictwa dotyczących aktywności biologicznej wybranych składników olejków eterycznych.

Anetol w formie trans stanowi główny składnik olejków anyżowego i koprowego. Wykazuje on działanie przeciwbakteryjne przez wpływ na quorum sensing i kontrolę ekspresji genów wirulencji u Pseudomonas aeruginosa (2). Działanie przeciwnocyceptywne w bólu neuropatycznym przypisywane jest właściwościom przeciwzapalnym i neuroochronnym anetolu (3). Jego użyteczność w zapobieganiu nadciśnieniu i napięciu naczyń wykazano w badaniu na szczurach, u których eksperymentalnie wywoływano te objawy za pomocą czynników stresowych i nikotyny (4).

Znaczenie anetolu w leczeniu otyłości udowodniono na myszach z otyłością wywołaną dietą wysokotłuszczową, u których anetol pobudzał przemianę białej tkanki tłuszczowej w tkankę tłuszczową brunatną, aktywował brunatne adipocyty i sprzyjał katabolizmowi lipidów (5).

Anetol zmniejszał aktywację cytokin prozapalnych (IL-1β, IL-2, IL-6, IL-12, IL-17, TNF-α) oraz poziom NO, natomiast zwiększał aktywację cytokiny przeciwzapalnej IL-10 (3, 6-8). Wpływał także na złagodzenie zapalenia dróg oddechowych u myszy z uszkodzeniem płuc poprzez wpływ na regulację Th17 i Tregs w śledzionie (6). Zmniejszał stres oksydacyjny oraz zwiększał przeżycie komórek pęcherzykowych oocytów kozy w hodowli in vitro (9). Hamował proliferację, wzrost klonalny i migrację komórek linii ludzkiego raka prostaty (PC-3) oraz wytwarzanie wolnych rodników (10).

Badano 20% olejek eteryczny z liści rośliny pochodzącej z Brazylii – Croton zehntneri, z której ekstrakty stosuje się w gojeniu ran, a także główny składnik tego olejku, trans-anetol (85,7%). W obu grupach zaobserwowano zwiększenie liczby fibroblastów i włókien kolagenowych oraz przyspieszenie gojenia się ran wyciętych na grzbiecie myszy, a olejek dodatkowo zmniejszył obrzęk i wysięk, podobnie do deksametazonu (11).

Anetol hamował melanogenezę wywołaną UV, nie wpływając na aktywność tyrozynazy. Z 13 składników wyizolowanych z frakcji heksanowej ekstraktu z owoców Foeniculum vulgare anetol działał hamująco na ORAI1 (istotny udział w aktywacji limfocytów T) kodujący kanał wapniowy i zwiększał stężenie cytoplazmatycznego Ca²⁺ w komórkach mysiego czerniaka (B16-F10) (12). Zaobserwowano pozytywny wpływ małej lipofilnej cząsteczki anetolu na zawartość kolagenu, glikozoaminoglikanów i MMP-2 w hodowanych ludzkich fibroblastach. Jest to efekt korzystny, ponieważ w trakcie starzenia skóry, pod wpływem wolnych rodników i w przebiegu wielu dermatoz dochodzi do zmian zawartości tych składników (13, 14).

Głównym składnikiem frakcji lotnej (22,51%) oleożywicy drzewa amazońskiego Copaifera langsdorffii Desf. z rodzaju Copaifera (Fabaceae) jest seskwiterpen α-bergamoten (48,38%) w formie trans. U pacjentów z łuszczycą, którym podawano oleożywicę doustnie lub miejscowo, zaobserwowano znaczne zmniejszenie rumienia, grubości i stopnia łuszczenia się naskórka. Po preinkubacji frakcją lotną oleożywicy monocytów ludzkich THP-1 stymulowanych przez LPS, zaobserwowano zmniejszone uwalnianie cytokin prozapalnych (IL-1β, IL-6, TNF-α), w sposób zależny od dawki (0,1-10 μM) oraz ograniczoną translokację NF-κB (1 μM) (15).

Eugenol jest podstawowym składnikiem olejku goździkowego (72-90%) pozyskiwanego z pączków kwiatowych czapetki pachnącej (Syzygium aromaticum). Szeroko stosowany do aromatyzowania różnych produktów, a w stomatologii do odkażania i znieczulania (16). Aktywność przeciwgrzybicza i przeciwbakteryjna wynika z wpływu eugenolu na quorum sensing drobnoustrojów (17, 18). Cytotoksyczność olejku z Syzygium aromaticum zawierającego eugenol (78%) i β-kariofylen (13%) w badanych stężeniach (0,03% v/v) była wysoka (19). Po podaniu dożylnym eugenolu szczurom obserwowano obniżenie ciśnienia tętniczego krwi i bradykardię na skutek rozszerzenia naczyń przez śródbłonkowy NO, a nie pod wpływem układu sympatycznego (20).

Eugenol wywołuje apoptozę przez ścieżki związane z białkami Bcl-2, Apaf-1, cytochromem C, kaspazami oraz ogranicza angiogenezę, regulując ekspresję MMP-2, MMP-9, VEGF, VEGFR1, TIMP-2 i RECK. Eugenol wpływa także na zachowanie równowagi pomiędzy białkami pro- i przeciwangiogennymi oraz stymulatorami i inhibitorami angiogenezy (21).

Związek chronił śródbłonek (HUVEC) przed uszkodzeniami wywołanymi przez utlenianie LDL (oxLDL), hamował wytwarzanie wolnych rodników (ROS), uwalnianie cytochromu c i aktywację kaspazy 3 (22).

Ważną rolę w powstawaniu stanów zapalnych i etiopatogenezie takich chorób, jak łuszczyca, odgrywają leukocyty wielojądrzaste PMNL. Eugenol hamuje tworzenie LTC₄ w tych komórkach oraz 5-LO, kluczowego enzymu w biosyntezie leukotrienów (23).

Pomimo aktywności przeciwzapalnej i antyoksydacyjnej, eugenol może wywoływać kontaktowe zapalenie skóry. Umieszczenie cząsteczki eugenolu w nanokapsułkach poprawia jego parametry biologiczne, zmniejsza cytotoksyczność wobec keratynocytów i neutrofili, a także wpływa korzystnie na uwalnianie cytokin (TNF-α i IL-6) oraz hamuje powstawanie wolnych rodników (24, 25).

Metyloeugenol jest składnikiem wielu olejków eterycznych (bazylia, melisa, róża, hiacynt, anyż, koper włoski, gałka muszkatołowa). Poprzez receptory GABA-A w różnych rejonach mózgu metyloeugenol obniżał zachowania lękowe i przeciwdziałał czynnikom anoreksogennym (sytość) (26, 27). W alergicznym nieżycie nosa hamował ekspresję mRNA mucyny MUC5AC w błonie śluzowej (28). Efekt przeciwnocyceptywny i anestetyczny był związany z kanałami sodowymi Na⁺ (29).

W komórkach siatkówczaka (RB355) metyloeugenol wykazywał działanie cytotoksyczne, zmniejszał różnicowanie komórkowe, powodował zatrzymanie cyklu komórkowego w fazie G2/M, wywoływał autofagię i regulował ścieżkę sygnałową mTOR/PI3K/Akt (30).

W doświadczeniach in vitro wykazywał także aktywność przeciwzapalną i przeciwutleniającą. W uszkodzeniu oksydacyjnym aktywował ścieżki sygnałowe AMPK/GSK3β- i ERK-Nrf2 (31). W stanie zapalnym wywołanym przez IgE, hamował uwalnianie β-heksozaminidazy, TNF-α, IL-4, produkcję prozapalnych PGE₂, PGD₂, LTB₄ i LTC₄, fosforylację ERK1/2, p38 i JNK, a także zmniejszał fosforylację cPLA2 i 5-lipoksygenazy (5-LO) oraz ekspresję COX-2 (32).